Eftergrûn

Thalidomide waard yntrodusearre as in kalmerend medisyn, immunomodulatory agent en wurdt ek ûndersocht foar de behanneling fan symptomen fan in protte kankers.,dat is in CRBN-DDB1-Cul4A kompleks.

Beskriuwing

Thalidomide wurdt yn earste ynstânsje promovearre as in kalmerend middel, inhibit cereblon (CRBN), in diel fan it cullin-4 E3 ubiquitin ligase kompleks CUL4-RBX1-DDB1, mei in Kd fan∼250 nM, en hat immunomodulatory, anty-inflammatoire en anty-angiogene kanker eigenskippen.

In vitro

Thalidomide wurdt ynearsten promovearre as kalmerend middel, hat immunomodulatory, anty-inflammatoire en angiogene kanker eigenskippen, en is rjochte op cereblon (CRBN), in diel fan it cullin-4 E3 ubiquitin ligase kompleks CUL4-RBX1-DDB1, mei in Kd fan∼250 nM[1]. Thalidomide (50μg / mL) fersterket de anty-tumoraktiviteit fan icotinib tsjin de proliferaasje fan sawol PC9- as A549-sellen, en dit effekt is korrelearre mei apoptose en selmigraasje. Dêrnjonken remme Thalidomide en icotinib de EGFR- en VEGF-R2-paden yn PC9-sellen [3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) inhibeart de kollagenôfsetting, regulearret it mRNA-ekspresjenivo fanα-SMA en kollagen I, en ferminderet de pro-inflammatoare cytokines yn RILF-mûzen signifikant. Thalidomide ferleget RILF fia ûnderdrukking fan ROS en downregulaasje fan TGF-β/ Smad paad ôfhinklik fan Nrf2 status[2]. Thalidomide (200 mg / kg, po) kombinearre mei icotinib toant synergistyske anty-tumor-effekten yn bleate mûzen dy't PC9-sellen drage, tumorgroei ûnderdrukke en tumordea befoarderje [3].