Ticagrelor
Eftergrûn
Ticagrelor is in nije antagonist fan 'e P2Y12-receptor [1].
Ticagrelor is rapportearre om de prothrombotyske effekten fan ADP op 'e bloedplaat te remmen troch tsjin de P2Y12-receptor.Ticagrelor hat de folsleine remming fan bloedplaatjesaggregaasje ex vivo toand.Derneist hat Ticagrelor in dose-ôfhinklike remming fan bloedplaatjesaggregation yn 'e minske suggerearre.Utsein dizze hat Ticagrelor ek in mûnlinge, aktyf, reversibel binende antagonist oantoand.Oars as oare ynhibitoren hat Ticagrelor ek rapportearre om P2Y12-receptor te remmen sûnder metabolike transformaasje.Njonken dat is Ticagrelor de earste thienopyridine anty-platelet agint en benammen metabolisearre troch CYP3A4 en CYP2C19 [1][2].
Referinsjes:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW.In vitro evaluaasje fan potinsjele drugs-drug ynteraksjes mei ticagrelor: cytochrome P450 reaksje fenotyping, ynhibysje, ynduksje, en differinsjaaloperator kinetika.Drug Metab Dispos.2011 Apr;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW.Disposysje en metabolisme fan ticagrelor, in roman P2Y12 receptor antagonist, yn mûzen, ratten, en marmosets.Drug Metab Dispos.Sep 2011;39(9):1555-67.doi: 10.1124/dmd.111.039669.Epub 2011 13 Jun.
Beskriuwing
Ticagrelor (AZD6140) is in omkearbere orale P2Y12-receptorantagonist foar de behanneling fan bloedplaatjesaggregaasje.
In vitro
Ticagrelor befoarderet in gruttere remming fan adenosine 5′-difosfaat (ADP)-Induced Ca2+ frijlitting yn ished bloedplaatjes vs oare P2Y12R antagonisten.Dit ekstra effekt fan ticagrelor bûten P2Y12R-antagonisme is foar in part as gefolch fan ticagrelor dy't de lykwichtige nukleoside-transporter 1 (ENT1) ynhibearret op bloedplaatjes, wat liedt ta accumulation fan ekstrazellulêre adenosine en aktivearring fan Gs-keppele adenosine A2A-receptors [1].B16-F10-sellen eksposearje fermindere ynteraksje mei bloedplaatjes fan ticagrelor-behannele mûzen yn ferliking mei saline-behannele mûzen [2].
Yn B16-F10 melanoma yntravenous en intrasplenyske metastasismodellen, mûzen behannele mei in klinyske doasis ticagrelor (10 mg / kg) eksposearje markearre reduksjes yn long (84%) en lever (86%) metastasen.Fierder ferbetteret ticagrelor-behanneling it oerlibjen yn ferliking mei saline-behannele bisten.In soartgelikense effekt wurdt waarnommen yn in 4T1 boarstkankermodel, mei reduksjes yn long (55%) en bonkenmurg (87%) metastasen nei ticagrelor behanneling [2].Ienfâldige mûnlinge administraasje fan ticagrelor (1-10 mg / kg) feroarsake dose-relatearre remmende effekt op platelet aggregation.Ticagrelor, by de heechste doasis (10 mg / kg) inhibits signifikant de aggregation fan bloedplaatjes op 1 h nei dosearjen en de peak ynhibysje wurdt waarnommen op 4 h nei dosearjen.
Opslach
4°C, beskermje fan ljocht, opslein ûnder stikstof
* Yn oplosmiddel: -80°C, 6 moannen;-20°C, 1 moanne (beskermje fan ljocht, opslein ûnder stikstof)
Gemyske struktuer
![2018 GMP-2](http://www.cz-pharma.com/uploads/beaa7119.jpg)
![原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)](http://www.cz-pharma.com/uploads/15b802ef.jpg)
![GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co](http://www.cz-pharma.com/uploads/40ac545a.jpg)
![FDA-EIR-Letter-201901](http://www.cz-pharma.com/uploads/FDA-EIR-Letter-201901.jpg)
![Quality management1](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management1.png)
Foarstel18Kwaliteitskonsistinsjeevaluaasjeprojekten dy't goedkard binne4, en6projekten binne ûnder goedkarring.
![Quality management2](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management2.png)
Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.
![Quality management3](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management3.png)
Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen.
![Quality management4](http://www.cz-pharma.com/uploads/Quality-management4.png)
Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseasken tidens de oanfraach en registraasje.
![cpf5](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf5.png)
![cpf6](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf6.png)
Korea Countec Bottled Packaging Line
![cpf7](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf7.png)
![cpf8](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf8.png)
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
![cpf9](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf9.png)
![cpf10](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf10.png)
Italië CAM Board Packaging Line
![cpf11](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf11.png)
German Fette Compacting Machine
![cpf12](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf12.png)
Japan Viswill Tablet Detector
![cpf14-1](http://www.cz-pharma.com/uploads/cpf14-1.png)
DCS Control Room
![International cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/International-cooperation.jpg)
![Domestic cooperation](http://www.cz-pharma.com/uploads/Domestic-cooperation.jpg)