Rivaroxaban
Eftergrûn
Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, is in krêftige lytsmolekule-ynhibitor fan faktor Xa dy't in koagulaasjefaktor is op in kritysk momint yn it bloedkoagulaasjepaad, wat resulteart yn de generaasje trombine en de foarming fan clots. Rivaroxaban bindet oan de Tyr288 yn S1 pocket fan faktor Xa troch de ynteraksje fan Tyr288 en de chlorsubstituint fan 'e chlorothiophene-groep. De remming is omkearber (koff = 5x10-3s-1), fluch (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), en op in konsintraasje-ôfhinklike wize (Ki = 0.4 nmol/L). Rivaroxaban wurdt op it stuit studearre foar de behanneling fan VTE, previnsje fan kardiovaskulêre eveneminten yn pasjinten mei acute coronary syndroom, previnsje fan beroerte yn pasjinten mei atrial fibrillaasje.
Referinsje
Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, and Volker Laux. Rivaroxaban: in nije orale faktor Xa-ynhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381
Beskriuwing
Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in heul potent,selektive en direkte Faktor Xa (FXa) inhibitor, it berikken fan in sterke winst yn anty-FXa-potinsje (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).
In vitro
Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in mûnlinge, direkte Faktor Xa (FXa) ynhibitor yn ûntwikkeling foar de previnsje en behanneling fan arteriële en veneuze trombose. Rivaroxaban inhibits kompetitive minsklike FXa (Ki 0.4 nM) mei> 10 000-fold gruttere selektiviteit as foar oare serine proteases; it inhibit ek prothrombinase aktiviteit (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban inhibearret endogene FXa sterker yn plasma fan minsk en knyn (IC50 21 nM) dan ratplasma (IC50 290 nM). It toant anticoagulant effekten yn minsklik plasma, ferdûbeling fan prothrombin tiid (PT) en aktivearret partiel thromboplastine tiid by 0,23 en 0,69μM, respektivelik.
Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in krêftige en selektive, direkte FXa-ynhibitor mei poerbêste in vivo-aktiviteit en goede orale biobeskikberens. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administrearre troch iv bolus foar trombus-ynduksje, fermindert trombusfoarming (ED50 0.1 mg / kg), inhibit FXa, en ferlingt PT-dosis ôfhinklik. PT en FXa wurde in bytsje beynfloede by de ED50 (1.8-fâldige ferheging en 32% ynhibysje, respektivelik). By 0.3 mg / kg (dosis dy't liedt ta hast folsleine remming fan trombusfoarming), ferlingt Rivaroxaban matig PT (3.2)±0.5-fâld) en remt FXa-aktiviteit (65±3%).
Opslach
Poeder | -20°C | 3 jier |
4°C | 2 jier | |
Yn oplosmiddel | -80°C | 6 moanne |
-20°C | 1 moanne |
Gemyske struktuer





Foarstel18Kwaliteitskonsistinsjeevaluaasjeprojekten dy't goedkard binne4, en6projekten binne ûnder goedkarring.

Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.

Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen.

Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseasken tidens de oanfraach en registraasje.


Korea Countec Bottled Packaging Line


Taiwan CVC Bottled Packaging Line


Italië CAM Board Packaging Line

German Fette Compacting Machine

Japan Viswill Tablet Detector

DCS Control Room

