Rivaroxaban

Koarte beskriuwing:

API's Namme Oanwizing Spesifikaasje US DMF  EU DMF  CEP
Rivaroxaban Antikoagulant Yn-hûs TDP    

Produktdetail

Produkt tags

PRODUKT DETAIL

Eftergrûn

Rivaroxaban, 5-chloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-yl) fenyl] -1,3-oxazolidin-5-yl] methyl] thiophene-2 -carboxamide, is in krêftige remmer fan lytse molekulen fan faktor Xa dy't in koagulaasjefaktor is op in kritysk punt yn 't bloedkoagulaasjepaad, wat resulteart yn' e generaasje fan trombine en de foarming fan klont. Rivaroxaban bynt oan 'e Tyr288 yn S1-pocket fan faktor Xa troch de ynteraksje fan Tyr288 en de chlorsubstituent fan' e chlorothiophene-diel. De remming is reversibel (koff = 5x10-3s-1), rap (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), en op in konsintraasjeafhanklike manier (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban wurdt op it stuit ûndersocht foar de behanneling fan VTE, previnsje fan kardiovaskulêre barrens by pasjinten mei akút koronêr syndroom, previnsje fan beroerte by pasjinten mei atriale fibrillaasje.

Referinsje

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, en Volker Laux. Rivaroxaban: in nije orale faktor Xa-ynhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Beskriuwing

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in heul potensjeelselektyf en direkte Factor Xa (FXa) remmer, it berikken fan in sterke winst yn anti-FXa potensje (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in orale, direkte faktor Xa (FXa) ynhibitor yn ûntwikkeling foar it foarkommen en behanneljen fan arteriële en feneuze trombose. Rivaroxaban remt kompetitive minsklike FXa (Ki 0.4 nM) mei> 10 000 kear gruttere selektiviteit dan foar oare serine-proteasen; it remt ek protrombinase-aktiviteit (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban remt endogene FXa krêftiger yn minsklik en kaninplasma (IC50 21 nM) dan rôtplasma (IC50 290 nM). It toant antystollingseffekten yn minsklik plasma, ferdûbeling fan protrombinetiid (PT) en aktivearet dielde tromboplastinetiid op 0.23 en 0.69μM, respektivelik.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in krêftige en selektive, direkte FXa-ynhibitor mei poerbêste in vivo aktiviteit en goede orale biobeskikberens. Rivaroxaban (BAY 59-7939), administraasje troch iv bolus foar trombusinduksje, fermindert trombofoarming (ED50 0,1 mg / kg), remt FXa, en ferlinget PT-dosis ôfhinklik. PT en FXa wurde wat beynfloede by de ED50 (respektivelik 1.8-ferheegjen en 32% remming). Op 0,3 mg / kg (dosis liedt ta hast folsleine remming fan trombofoarming), Rivaroxaban ferlinget PT matig (3.2±0,5-fold) en remt FXa-aktiviteit (65±3%).

 

Opslach

Poeder

-20 ° C

3 jier
 

4 ° C

2 jier
Yn oplosmiddel

-80 ° C

6 moannen
 

-20 ° C

1 moanne

Gemyske struktuer

Rivaroxaban

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KWALITEITS BEHEAR

Quality management1

Foarstel 18 Projekten foar evaluaasje fan kwaliteit konsistinsje dy't goedkard binne 4, en 6 projekten binne ûnder goedkarring.

Quality management2

Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.

Quality management3

Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseisen by de oanfraach en registraasje.

PRODUKSJE MANAGEMENT

cpf5
cpf6

Korea Countec fleske ferpakkingsline

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flesse ferpakkingsline

cpf9
cpf10

Itaalje CAM Board Packaging Line

cpf11

Dútske Fette komprimearjende masine

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS kontrôle keamer

KOMPANJON

Ynternasjonale gearwurking
International cooperation
Ynlânske gearwurking
Domestic cooperation

  • Foarige:
  • Folgjende:

  • Skriuw jo berjocht hjir en stjoer it nei ús