Apixaban

Koarte beskriuwing:

API's Namme Oanwizing Spesifikaasje US DMF EU DMF CEP
Apixaban VTE Yn-hûs

Produktdetail

Produkt tags

PRODUKT DETAIL

Eftergrûn

Apixaban is in heul selektive en reversibele ynhibitor fan Faktor Xa mei Ki-wearden fan respektivelik 0,08 nM en 0,17 nM yn minsklik en konyn [1].

Faktor X, ek wol bekend troch it eponym Stuart – Prower faktor, is in enzyme fan 'e koagulaasjekaskade. Faktor X wurdt aktivearre, troch hydrolyse, yn faktor Xa troch beide faktor IX. Faktor Xa is de aktivearre foarm fan 'e koagulaasje fan' e trombokinase. Ynhibysje fan faktor Xa kin in alternative metoade oanbiede foar antikoagulaasje. Direkte Xa-ynhibitoren binne populêre antystollingsmiddels [2].

In vitro: Apixaban hat in hege mjitte fan potensje, selektiviteit en effektiviteit op Factor Xa mei Ki fan respektivelik 0.08 nM en 0.17 nM foar Human Factor Xa en Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban ferlingde de stollingstiden fan normaal minsklik plasma mei de konsintraasjes (EC2x) fan 3,6, 0,37, 7,4 en 0,4 μM, dy't respektivelik nedich binne om de protrombinetiid (PT), wizige protrombinetiid (mPT), aktiveerde dielde tromboplastinetiid te ferdûbeljen ( APTT) en HepTest. Trouwens toande Apixaban de heechste potensje yn minsklik en kaninplasma, mar minder potensje yn rat- en hûneplasma yn sawol de PT- as APTT-assays [3].

In vivo: Apixaban eksposearre de poerbêste farmakokinetyk mei heul lege klaring (Cl: 0,02 L kg-1h-1), en leech ferdielingsvolumint (Vdss: 0,2 L / kg) yn 'e hûn. Boppedat toande Apixaban ek in matige heale libben mei T1 / 2 fan 5.8 oeren en goede orale biobeskikberens (F: 58%) [1]. Yn 'e arteriovenous-shunt trombose (AVST), venous thrombosis (VT) en elektrysk bemiddele karotis arteriële trombose (ECAT) kaninmodellen, produsearre Apixaban antithrombotyske effekten mei EC50 fan 270 nM, 110 nM en 70 nM op in dosisôfhinklike manier [3 ]. Apixaban ynhibieare faktor Xa-aktiviteit signifikant mei in IC50 fan 0.22 μM yn kanin ex vivo [4]. Yn sjimpansee toande Apixaban ek lyts ferdielingsvolumint (Vdss: 0,17 L kg-1), lege systemyske klaring (Cl: 0,018 L kg-1h-1), en goede orale biobeskikberens (F: 59%) [5].

Referinsjes:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Untdekking fan 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) fenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), in heul potente, selektyf, effisjint, en mûnling biobeskikbere ynhibitor fan bloedkoagulaasjefaktor Xa [J]. Journal of medicinal chemistry, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direkte faktor Xa-remmers as antikoagulantia [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, in orale, direkte en heul selektive faktor Xa-ynhibitor: in vitro, antithrombotyske en antihemostatyske stúdzjes [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetyk en farmakodynamika fan 'e faktor Xa-ynhibitor apixaban by kninen [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
Hy K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Preklinyske farmakokinetyk en farmakodynamika fan apixaban, in krêftige en selektive faktor Xa-ynhibitor [J]. Jeropeesk tydskrift fan drugsmetabolisme en farmakokinetyk, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban is in heul selektive en reversibele ynhibitor fan Faktor Xa mei Ki-wearden fan respektivelik 0,08 nM en 0,17 nM yn minsklik en konyn [1].

Faktor X, ek wol bekend troch it eponym Stuart – Prower faktor, is in enzyme fan 'e koagulaasjekaskade. Faktor X wurdt aktivearre, troch hydrolyse, yn faktor Xa troch beide faktor IX. Faktor Xa is de aktivearre foarm fan 'e koagulaasje fan' e trombokinase. Ynhibysje fan faktor Xa kin in alternative metoade oanbiede foar antikoagulaasje. Direkte Xa-ynhibitoren binne populêre antystollingsmiddels [2].

In vitro: Apixaban hat in hege mjitte fan potensje, selektiviteit en effektiviteit op Factor Xa mei Ki fan respektivelik 0.08 nM en 0.17 nM foar Human Factor Xa en Rabbit Factor Xa [1]. Apixaban ferlingde de stollingstiden fan normaal minsklik plasma mei de konsintraasjes (EC2x) fan 3,6, 0,37, 7,4 en 0,4 μM, dy't respektivelik nedich binne om de protrombinetiid (PT), wizige protrombinetiid (mPT), aktiveerde dielde tromboplastinetiid te ferdûbeljen ( APTT) en HepTest. Trouwens toande Apixaban de heechste potensje yn minsklik en kaninplasma, mar minder potensje yn rat- en hûneplasma yn sawol de PT- as APTT-assays [3].

In vivo: Apixaban eksposearre de poerbêste farmakokinetyk mei heul lege klaring (Cl: 0,02 L kg-1h-1), en leech ferdielingsvolumint (Vdss: 0,2 L / kg) yn 'e hûn. Boppedat toande Apixaban ek in matige heale libben mei T1 / 2 fan 5.8 oeren en goede orale biobeskikberens (F: 58%) [1]. Yn 'e arteriovenous-shunt trombose (AVST), venous thrombosis (VT) en elektrysk bemiddele karotis arteriële trombose (ECAT) kaninmodellen, produsearre Apixaban antithrombotyske effekten mei EC50 fan 270 nM, 110 nM en 70 nM op in dosisôfhinklike manier [3 ]. Apixaban ynhibieare faktor Xa-aktiviteit signifikant mei in IC50 fan 0.22 μM yn kanin ex vivo [4]. Yn sjimpansee toande Apixaban ek lyts ferdielingsvolumint (Vdss: 0,17 L kg-1), lege systemyske klaring (Cl: 0,018 L kg-1h-1), en goede orale biobeskikberens (F: 59%) [5].

Referinsjes:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Untdekking fan 1- (4-methoxyphenyl) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-yl) fenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydro-1 H-pyrazolo [3, 4- c] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), in heul potente, selektyf, effisjint, en mûnling biobeskikbere ynhibitor fan bloedkoagulaasjefaktor Xa [J]. Journal of medicinal chemistry, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Direkte faktor Xa-remmers as antikoagulantia [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, in orale, direkte en heul selektive faktor Xa-ynhibitor: in vitro, antithrombotyske en antihemostatyske stúdzjes [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolisme, farmakokinetyk en farmakodynamika fan 'e faktor Xa-ynhibitor apixaban by kninen [J]. Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
Hy K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Preklinyske farmakokinetyk en farmakodynamika fan apixaban, in krêftige en selektive faktor Xa-ynhibitor [J]. Jeropeesk tydskrift fan drugsmetabolisme en farmakokinetyk, 2011, 36 (3): 129-139.

Gemyske struktuer

Apixaban

SERTIFIKAAT

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

KWALITEITS BEHEAR

Quality management1

Foarstel 18 Projekten foar evaluaasje fan kwaliteit konsistinsje dy't goedkard binne 4, en 6 projekten binne ûnder goedkarring.

Quality management2

Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.

Quality management3

Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen. 

Quality management4

Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseisen by de oanfraach en registraasje.

PRODUKSJE MANAGEMENT

cpf5
cpf6

Korea Countec fleske ferpakkingsline

cpf7
cpf8

Taiwan CVC flesse ferpakkingsline

cpf9
cpf10

Itaalje CAM Board Packaging Line

cpf11

Dútske Fette komprimearjende masine

cpf12

Japan Viswill-tabletdetektor

cpf14-1

DCS kontrôle keamer

KOMPANJON

Ynternasjonale gearwurking
International cooperation
Ynlânske gearwurking
Domestic cooperation

  • Foarige:
  • Folgjende:

  • Skriuw jo berjocht hjir en stjoer it nei ús

    Produktkategoryen