Eftergrûn

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorfolin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, is in krêftige lytsmolekule-ynhibitor fan faktor Xa dy't in koagulaasjefaktor is op in kritysk momint yn 'e bloedkoagulaasjepaad, wat resulteart yn de generaasje fan trombine en de formaasje fan clot.Rivaroxaban bindet oan de Tyr288 yn S1 pocket fan faktor Xa troch de ynteraksje fan Tyr288 en de chlorsubstituint fan 'e chlorothiophene-groep.De remming is omkearber (koff = 5x10-3s-1), fluch (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), en op in konsintraasje-ôfhinklike wize (Ki = 0.4 nmol/L).Rivaroxaban wurdt op it stuit studearre foar de behanneling fan VTE, previnsje fan kardiovaskulêre eveneminten yn pasjinten mei acute coronary syndroom, previnsje fan beroerte yn pasjinten mei atrial fibrillaasje.

Referinsje

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, and Volker Laux.Rivaroxaban: in nije orale faktor Xa-ynhibitor.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Beskriuwing

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in heul potent,selektive en direkte Faktor Xa (FXa) inhibitor, it realisearjen fan in sterke winst yn anty-FXa-potinsje (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

In vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in mûnlinge, direkte Faktor Xa (FXa) ynhibitor yn ûntwikkeling foar de previnsje en behanneling fan arteriële en veneuze trombose.Rivaroxaban inhibearret kompetitive minsklike FXa (Ki 0.4 nM) mei> 10 000-fâldige gruttere selektiviteit as foar oare serineproteasen;it inhibit ek prothrombinase aktiviteit (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban inhibearret endogene FXa sterker yn plasma fan minsk en knyn (IC50 21 nM) dan ratplasma (IC50 290 nM).It toant antykoagulant-effekten yn minsklik plasma, ferdûbeling fan protrombinetiid (PT) en aktivearret partieltromboplastinetiid by 0.23 en 0.69μM, respektivelik.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) is in krêftige en selektive, direkte FXa-ynhibitor mei poerbêste in vivo-aktiviteit en goede orale biobeskikberens.Rivaroxaban (BAY 59-7939), administered troch iv bolus foar trombus ynduksje, ferminderet trombus formaasje (ED50 0.1 mg / kg), inhibits FXa, en prolongs PT doasis ôfhinklik.PT en FXa wurde in bytsje beynfloede by de ED50 (1.8-fâldige ferheging en 32% ynhibysje, respektivelik).By 0.3 mg / kg (dosis dy't liedt ta hast folsleine remming fan trombusfoarming), ferlingt Rivaroxaban matig PT (3.2)±0.5-fâld) en remt FXa-aktiviteit (65±3%).

Opslach

Gemyske struktuer