Generic Namme:venetoclax (ven ET oh klax)
Merknamme: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax wurdt brûkt foar de behanneling fan chronike lymphozytyske leukemy of lytse lymphozytyske leukemy by folwoeksenen.Venetoclax wurdt allinich of yn kombinaasje mei oare kankermedikaasjes brûkt om dizze betingsten te behanneljen.

Venetoclax wurdt brûkt yn kombinaasje mei azacitidine, decitabine, of cytarabine foar de behanneling fan akute myeloïde leukemy.Dizze kombinaasje is foar gebrûk yn folwoeksenen dy't 75 jier of âlder binne, of dy't gjin standert gemoterapy kinne brûke fanwege oare medyske omstannichheden.

Venetoclax wurdt soms jûn neidat oare behannelingen mislearre binne.

Venetoclax kin ek brûkt wurde foar doelen dy't net neamd binne yn dizze medikaasjegids.

Beskriuwing

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) is in tige krêftige, selektive en oraal biobeskikbere Bcl-2-ynhibitor mei in Ki fan minder dan 0,01 nM.Venetoclax feroarsaket autophagy.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) deadet potentiel FL5.12-BCL-2-sellen (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) toant folle swakkere aktiviteit tsjin FL5.12-BCL-XL-sellen (EC50 = 261 nM).ABT-199 toant ek selektiviteit yn sellulêre sûchdieren twa-hybride assays, wêr't it BCL-2-BIM-kompleksen fersteurt (EC50 = 3 nM), mar is folle minder effektyf tsjin BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2)μM) of MCL-1-NOXA kompleksen.

Nei in inkele orale doasis fan 12.5 mg per kg lichemsgewicht yn xenografts ôflaat fan RS4;11-sellen (ALL), feroarsake Venetoclax (ABT-199) in maksimale tumorgroei-inhibysje (TGImax) fan 47% (P<0.001) en tumorgroei fertraging (TGD) fan 26% (P<0.05)[1].

Behanneling fan oprjochte xenografted (in mûs xenograft model fan de T-ALL cell line LOUCY) tumors mei Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg foar 4 dagen resultearret yn in signifikante reduksje fan leukemyske lêst.