Tofacitnib Citrate
Eftergrûn
Tofacitinib citrate, ek wol bekend as CP-690550 citrate, is in krêftige ynhibitor fan janus kinase 3 (JAK3), in hematopoëtyske sel-beheinde tyrosine kinase belutsen by sinjaaltransduksje dy't it oerlibjen, proliferaasje, differinsjaasje en apoptose fan lymfocyten regulearret.De remming is JAK3 spesifyk mei in selektiviteit 1000 kear mear as oare kinasen fan net-JAK famylje.Njonken it ynhiberjen fan JAKS (IC50 = 1 nM), inhibits tofacitinib citrate ek janus kinase 2 (JAK2) en janus kinase 1 (JAK1) mei respektivelik 20- en 100-kear minder yn potensje.Yn in resinte stúdzje waarden lykwols de binende affiniteiten (Ki) fan tofacitinib citrate nei JAK1, JAK2, en JAK3 rapportearre om respektivelik 1.6 nM, 21.7 nM en 6.5 nM te wêzen.
Referinsje
Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan en Palak Gulati.Behanneling fan ûntstekking mei de janus kinase-ynhibitor CP-690,550.Trends yn farmakologyske wittenskippen 2011: 32 (1);25-34
Produkt Citation
- 1. Panagi I, Jennings E, et al."Salmonella Effector SteE konvertearret de Mammalian Serine / Threonine Kinase GSK3 yn in Tyrosine Kinase om direkte makrofaagpolarisaasje."Cell Host Microbe.2020;27(1):41–53.e6.PMID: 31862381
- 2. McInnes IB, Byers NL, et al."Fergeliking fan baricitinib, upadacitinib, en tofacitinib bemiddelde regeling fan cytokine-sinjaal yn minsklike leukocyte subpopulaasjes."Arthritis Res Ther.2019 Aug 2;21(1):183.PMID: 31375130
- 3. Liu S, Verma M, et al."Steroïde ferset fan luchtwei type 2 oanberne lymfoïde sellen fan pasjinten mei swiere astma: de rol fan thymic stromal lymphopoietin." J Allergy Clin Immunol.Jan 2018;141(1):257-268.e6.PMID: 28433687
- 4. Zheng, Lufeng, et al."De 3′ UTR fan it pseudogen CYP4Z2P befoarderet tumorangiogenese yn boarstkanker troch te fungearjen as in ceRNA foar CYP4Z1."Undersyk en behanneling fan boarstkanker (2015): 1-14.PMID: 25701119
Beskriuwing
Tofacitinib citrate is in oraal beskikber JAK1/2/3-ynhibitor mei IC50's fan respektivelik 1, 20 en 112 nM.Tofacitinib citrate hat antibakteriële, antyfungele en antivirale aktiviteiten.
Opslach
4 ° C, beskermje fan ljocht
*In oplosmiddel: -80°C, 6 moannen;-20 °C, 1 moanne (beskermje tsjin ljocht)
Gemyske struktuer
Related Biologyske Data
Related Biologyske Data
Related Biologyske Data
Related Biologyske Data
Related Biologyske Data
Foarstel18Kwaliteitskonsistinsjeevaluaasjeprojekten dy't goedkard binne4, en6projekten binne ûnder goedkarring.
Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.
Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen.
Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseasken tidens de oanfraach en registraasje.