Relugolix wurdt brûkt foar de behanneling fan prostaatkanker by manlju.
Merknammen: Orgovyx
Drugsklasse: Antineoplastysk - LHRH (GnRH) antagonist pituitary suppressants
Beskikberens: Prescription Required
Schwangere: Rieplachtsje jo dokter. Dizze medikaasje kin skealik wêze foar in ûnberne bern.
Lactaasje: rieplachtsje in dokter foardat jo brûke

Relugolix is ​​in oraal beskikber, net-peptide gonadotropine-releasing hormone (GnRH of luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) antagonist, mei potinsjele antineoplastyske aktiviteit. Relugolix bindet konkurrearjend oan en blokkearret de GnRH-receptor yn 'e anterior pituitarydrur, dy't beide GnRH-bining oan' e GnRH-receptor foarkomt en de sekretion en frijlitting fan sawol luteinisearjend hormoan (LH) as follikelstimulearjend hormoan (FSH) ynhibeart. By mantsjes foarkomt de ynhibysje fan LH-sekresje de frijlitting fan testosteron út Leydig-sellen yn 'e testes. Om't testosteron nedich is om prostaatgroei te behâlden, kin it ferminderjen fan testosteronnivo's hormoan-ôfhinklike prostaatkanker-selproliferaasje ynhibearje.

Relugolix is ​​in gonadotropine-releasing hormone (GnRH) receptor antagonist brûkt yn 'e behanneling fan ferskate hormoan-responsive betingsten. It waard foar it earst goedkard yn Japan yn 2019, ûnder de merknamme Relumina, foar de symptomatyske behanneling fan uterusfibroiden, en mear resint troch de FDA fan 'e Feriene Steaten yn 2020, ûnder de merknamme Orgovyx, foar de behanneling fan avansearre prostaatkanker. Relugolix is ​​ek studearre yn 'e symptomatyske behanneling fan endometriosis. Relugolix is ​​de earste (en op it stuit ienige) oraal-administrearre GnRH-receptorantagonist goedkard foar de behanneling fan prostaatkanker - ferlykbere terapyen lykas [degarelix] fereaskje subkutane administraasje - en biedt dêrom in minder lestige therapeutyske opsje foar pasjinten dy't oars klinykbesites fereaskje foar administraasje troch sûnenssoarch professionals. Neist syn relatyf gemak fan gebrûk, relugolix waard oantoand superieur te wêzen yn 'e depresje fan testosteronnivo's yn fergeliking mei [leuprolide], in oare androgen-deprivaasje-terapy brûkt yn' e behanneling fan prostaatkanker.

Relugolix is ​​in antagonist fan gonadotropine-releasing hormoanreceptor. It meganisme fan aksje fan relugolix is ​​as in gonadotropine-frijlittende hormoanreceptorantagonist, en Cytochrome P450 3A Inducer, en Cytochrome P450 2B6 Inducer, en Breast Cancer Resistance Protein Inhibitor, en P-Glycoprotein Inhibitor. It fysiologyske effekt fan relugolix is ​​troch middel fan fermindere GnRH-sekresje.

Gemyske struktuer