Pregabalin
Pregabalin is gjin GABAA- as GABAB-receptoragonist.
Pregabalin is in gabapentinoïde en wurket troch it ynhiberjen fan bepaalde kalziumkanalen. Spesifyk is it in ligand fan 'e auxiliary α2δ-subunit-site fan bepaalde spanningsôfhinklike kalsiumkanalen (VDCC's), en fungearret dêrmei as in ynhibitor fan α2δ-subunit-befette VDCC's. D'r binne twa drug-binende α2δ-subunits, α2δ-1 en α2δ-2, en pregabalin toant ferlykbere affiniteit foar (en dêrmei gebrek oan selektiviteit tusken) dizze twa siden. Pregabalin is selektyf yn syn bining oan de α2δ VDCC subunit. Nettsjinsteande it feit dat pregabalin in GABA-analooch is, bindet it net oan 'e GABA-receptors, konvertearret net yn GABA as in oare GABA-receptoragonist yn vivo, en modulearret net direkt GABA-transport of metabolisme. Pregabalin is lykwols fûn om in dose-ôfhinklike ferheging te produsearjen yn 'e harsensekspresje fan L-glutaminsoere decarboxylase (GAD), it enzyme ferantwurdlik foar synthesizing GABA, en kin dêrtroch wat yndirekte GABAergyske effekten hawwe troch it ferheegjen fan GABA-nivo's yn it harsens. D'r is op it stuit gjin bewiis dat de effekten fan pregabalin bemiddele wurde troch in oare meganisme as ynhibysje fan α2δ-befette VDCC's. Yn oerienstimming liket ynhibysje fan α2δ-1-befette VDCC's troch pregabalin ferantwurdlik te wêzen foar har anty-konvulsive, analgetyske en anxiolytyske effekten.
De endogene α-aminosoeren L-leucine en L-isoleucine, dy't nau lykje op pregabalin en de oare gabapentinoids yn gemyske struktuer, binne skynbere liganden fan 'e α2δ VDCC subunit mei ferlykbere affiniteit as de gabapentinoids (bgl. IC50 = 71 nM foar L- isoleucine), en binne oanwêzich yn minsklike cerebrospinale floeistof by mikromolêre konsintraasjes (bygelyks 12,9 μM foar L-leucine, 4,8 μM foar L-isoleucine). It is teoretisearre dat se de endogene liganden fan 'e subunit kinne wêze en dat se de effekten fan gabapentinoïden konkurrearjend kinne antagonisearje. Yn oerienstimming, wylst gabapentinoïden lykas pregabalin en gabapentin nanomolêre affiniteiten hawwe foar de α2δ-subunit, binne har potensjes in vivo yn it lege mikromolêre berik, en konkurrinsje foar bining troch endogene L-aminosoeren is wierskynlik ferantwurdlik foar dizze diskrepânsje.
Pregabalin waard fûn om 6 kear hegere affiniteit te besit as gabapentin foar α2δ subunit-befette VDCC's yn ien stúdzje. In oare stúdzje fûn lykwols dat pregabalin en gabapentin ferlykbere affiniteiten hienen foar de minsklike rekombinante α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM en 40 nM, respektivelik). Yn alle gefallen is pregabalin 2 oant 4 kear machtiger as gabapentin as analgetika en, yn bisten, liket 3 oant 10 kear machtiger te wêzen as gabapentin as anty-konvulsivum.





Foarstel18Kwaliteitskonsistinsjeevaluaasjeprojekten dy't goedkard binne4, en6projekten binne ûnder goedkarring.

Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.

Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen.

Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseasken tidens de oanfraach en registraasje.


Korea Countec Bottled Packaging Line


Taiwan CVC Bottled Packaging Line


Italië CAM Board Packaging Line

German Fette Compacting Machine

Japan Viswill Tablet Detector

DCS Control Room

