Dabigatran Etexilate Mesylate
Beskriuwing
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) is in oraal aktyf prodrug fan Dabigatran.Dabigatran etexilate mesylate hat anticoagulant effekten en wurdt brûkt foar de profylaxe fan venousthromboembolism en beroerte fanwege atrial fibrillation.
Eftergrûn
Beskriuwing: IC50 Wearde: 4.5nM (Ki);10nM (Thrombin-induced platelet aggregation) [1] Dabigatran is in omkearbere en selektive, direkte trombine-ynhibitor (DTI) dy't avansearre klinyske ûntwikkeling ûndergiet as syn oraal aktive prodrug, dabigatran etexilat.in vitro: Dabigatran remme selektyf en omkearber minsklik trombine (Ki: 4,5 nM) lykas trombine-induzearre bloedplaatjesaggregaasje (IC(50): 10 nM), wylst se gjin remmend effekt sjen litte op oare bloedplaatjesstimulearjende aginten. -earm plasma (PPP), mjitten as it endogene trombinepotinsjeel (ETP) waard konsintraasje-ôfhinklik remme (IC (50): 0.56 mikroM).Dabigatran demonstrearre konsintraasje-ôfhinklike antikoagulant-effekten yn ferskate soarten in vitro, ferdûbeling fan de aktiveare partiel-tromboplastinetiid (aPTT), prothrombin-tiid (PT) en ecarin-klottingtiid (ECT) yn minsklike PPP by konsintraasjes fan respektivelik 0.23, 0.83 en 0.18 mikroM [ 1].in vivo: Dabigatran ferlingde de aPTT-dosis-ôfhinklik nei intravenous administraasje yn ratten (0,3, 1 en 3 mg / kg) en rhesus-apen (0,15, 0,3 en 0,6 mg / kg).Dosis- en tiid-ôfhinklike antikoagulant-effekten waarden waarnommen mei dabigatran etexilat oraal tatsjinne oan bewuste ratten (10, 20 en 50 mg / kg) of rhesus-apen (1, 2,5 of 5 mg / kg), mei maksimale effekten waarnommen tusken 30 en 120 min nei administraasje, respektivelik [1].Pasjinten behannele mei dabigatran etexilate ûnderfûnen minder ischemyske beroertes (3.74 dabigatran etexilate tsjin 3.97 warfarin) en minder kombineare intrakraniale bloedingen en hemorrhagyske stroke (0.43 dabigatran etexilate tsjin 0.99 warfarin) per 100 pasjinten [20]-pasjinten.Klinyske proef: In evaluaasje fan 'e farmakokinetika en farmakodynamika fan Oral Dabigatran Etexilat yn Hemodialysis Patients.Fase 1
Opslach
Poeder | -20°C | 3 jier |
4°C | 2 jier | |
Yn oplosmiddel | -80°C | 6 moanne |
-20°C | 1 moanne |
Klinyske test
NCT nûmer | Sponsor | Betingst | Begjin Datum | Faze |
NCT02170792 | Boehringer Ingelheim | Sûn | febrewaris 2001 | Fase 1 |
NCT02170974 | Boehringer Ingelheim | Sûn | july 2004 | Fase 1 |
NCT02170831 | Boehringer Ingelheim | Sûn | Mei 1999 | Fase 1 |
NCT02170805 | Boehringer Ingelheim | Sûn | april 2001 | Fase 1 |
NCT02170610 | Boehringer Ingelheim | Sûn | maart 2002 | Fase 1 |
NCT02170909 | Boehringer Ingelheim | Sûn | desimber 2004 | Fase 1 |
NCT02171000 | Boehringer Ingelheim | Sûn | april 2005 | Fase 1 |
NCT02170844 | Boehringer Ingelheim | Sûn | juny 2004 | Fase 1 |
NCT02170584 | Boehringer Ingelheim | Sûn | Jannewaris 2001 | Fase 1 |
NCT02170935 | Boehringer Ingelheim | Venous tromboembolisme | april 2002 | Fase 2 |
NCT02170636 | Boehringer Ingelheim | Sûn | jannewaris 2002 | Fase 1 |
NCT02170766 | Boehringer Ingelheim | Sûn | oktober 2000 | Fase 1 |
NCT02171442 | Boehringer Ingelheim | Sûn | april 2002 | Fase 1 |
NCT02170896 | Boehringer Ingelheim | Sûn | oktober 2001 | Fase 1 |
NCT02173730 | Boehringer Ingelheim | Sûn | novimber 2002 | Fase 1 |
NCT02170623 | Boehringer Ingelheim | Sûn | febrewaris 2002 | Fase 1 |
NCT02170116 | Boehringer Ingelheim | Sûn | novimber 1998 | Fase 1 |
NCT02170597 | Boehringer Ingelheim | Sûn | augustus 2003 | Fase 1 |
NCT01225822 | Boehringer Ingelheim | Venous tromboembolisme | novimber 2002 | Fase 2 |
NCT02170701 | Boehringer Ingelheim | Venous tromboembolisme | oktober 2000 | Fase 2 |
NCT02170740 | Boehringer Ingelheim | Sûn | novimber 1999 | Fase 1 |
NCT02170922 | Boehringer Ingelheim | Sûn | july 1999 | Fase 1 |
Gemyske struktuer
Foarstel18Kwaliteitskonsistinsjeevaluaasjeprojekten dy't goedkard binne4, en6projekten binne ûnder goedkarring.
Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.
Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen.
Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseasken tidens de oanfraach en registraasje.