Eftergrûn

Agomelatine is in agonist fan melatonine-receptors en in antagonist fan 'e serotonine 5-HT2C-receptor mei Ki-wearden fan 0.062nM en 0.268nM en IC50-wearde fan 0.27μM, respektivelik foar MT1, MT2 en 5-HT2C [1].

Agomelatine is in unyk antidepresintator en is ûntwikkele foar behanneling fan grutte depressive disorder (MDD). Agomelatine is selektyf tsjin 5-HT2C. It toant lege affiniteiten foar klonearre minsklike 5-HT2A en 5-HT1A. Foar melatonine-receptors toant agomelatine ferlykbere affiniteiten foar klonearre minsklike MT1 en MT2 mei Ki-wearden fan respektivelik 0.09nM en 0.263nM. Yn 'e in vivo-stúdzjes feroarsake agomelatine ferheging fan dopamine- en noradrenaline-nivo's fia blokkearjen fan de remmende ynfier fan 5-HT2C. Boppedat, de administraasje fan agomelatine tsjinnet de stress-induzearre fermindering fan sucrose-konsumpsje yn in ratmodel fan depresje. Njonken dat oefenet agomelatine fermindere eangst-effektiviteit út yn in knaagdiermodel fan eangst [1].

Referinsjes:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20(12): 981-992.

Gemyske struktuer