Nirmatrelvir is in ynhibitor fan 'e SARS-CoV-2 haadprotease (Mpro), ek oantsjutten as 3C-like protease (3CLpro) of nsp5 protease. Ynhibysje fan SARS-CoV-2 Mpro makket it net yn steat om polyprotein-foarrinners te ferwurkjen, foarkomt virale replikaasje.

Nirmatrelvir ynhibearre de aktiviteit fan rekombinante SARS-CoV-2 Mpro yn in biogemyske assay by konsintraasjes te berikken yn vivo. Nirmatrelvir waard fûn direkt te binen oan 'e SARS-CoV-2 Mpro-aktive side troch röntgenkristallografy.

Ritonavir is in HIV-1 protease-ynhibitor, mar is net aktyf tsjin SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir inhibits it CYP3A-bemiddele metabolisme fan nirmatrelvir, wat resulteart yn ferhege plasmakonsintraasjes fan nirmatrelvir.

Dizze medikaasje is oan te rieden. It is in autorisaasje foar needgebrûk ferliend troch de FDA foar de behanneling fan mild oant matige koronavirussykte (COVID-19) by folwoeksenen en pediatryske pasjinten (12 jier en âlder dy't op syn minst 40 kilogram of sawat 88 pûn weagje) mei positive resultaten fan direkte SARS-CoV-2-testen, en dy't in heech risiko hawwe foar progression nei slimme COVID-19, ynklusyf sikehûsopname as dea. Nirmatrelvir/ritonavir moat sa gau mooglik nei diagnoaze fan COVID-19 en binnen fiif dagen nei it begjin fan symptoom wurde inisjearre.

Oanrikkemedaasjes binne basearre op EPIC-HR, in Phase2/3 randomisearre klinyske kontrôleproef dy't de effektiviteit fan nirmaltrelivir/ritonavir beoardielje tsjin placebo yn fermindering fan sikehûzenisearring en as dea troch dei 28. It gebrûk fan nirmaltrelivir/ritonavir binnen 5 dagen nei it begjin fan symptomen yn persoanen dy't in risiko hawwe foar progression nei slimme sykte, fermindere it relative risiko fan sikehûsopname of dea troch 28 dagen troch 88%.