Rosuvastatin (merknamme Crestor, ferkocht troch AstraZeneca) is ien fan 'e meast brûkte statine-medisinen.Krekt as oare statins wurdt rosuvastatin foarskreaun om de bloedlipidenivo's fan in persoan te ferbetterjen en kardiovaskulêre risiko te ferminderjen.

Yn 'e earste desennia of sa dat rosuvastatin op' e merke wie, waard it breed oankundige as in "statine fan tredde generaasje", en dêrtroch as effektiver en mooglik minder neidielige effekten feroarsake dan de measte oare statin-medisinen.As de jierren binne ferrûn en as bewiis fan klinyske proeven hat sammele, is in protte fan 'e iere entûsjasme foar dizze spesifike statin moderearre wurden.

De measte saakkundigen beskôgje no de relative risiko's en foardielen fan rosuvastatin foar in grut part fergelykber mei dy fan oare statins.D'r binne lykwols in pear klinyske omstannichheden wêryn rosuvastatin de foarkar kin wurde.

Gebrûk fan Rosuvastatin

De statine medisinen waarden ûntwikkele om bloed cholesterol te ferleegjen.Dizze medisinen bine kompetitive oan it leverenzyme neamd hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA-reduktase.HMG CoA-reduktase spilet de snelheidsbeheinende rol yn 'e synteze fan cholesterol troch de lever.

Troch it blokkearjen fan HMG CoA-reduktase, kinne statins de produksje fan LDL ("minne") cholesterol yn 'e lever signifikant ferminderje, en kinne sadwaande LDL-cholesterol-bloednivo's ferminderje mei safolle as 60%.Dêrnjonken ferleegje statins beskieden bloedtriglyceridenivo's (troch sawat 20-40%), en produsearje in lytse ferheging (sawat 5%) yn bloednivo's fan HDL-cholesterol ("goed cholesterol").

Mei útsûndering fan 'e koartlyn ûntwikkele PCSK9-ynhibitoren binne statins de machtichste cholesterol-ferminderende medisinen beskikber.Fierder hawwe, yn tsjinstelling ta oare klassen fan cholesterol-ferleegjende medisinen, klinyske triennen sjen litten dat statine-medisinen de resultaten op lange termyn signifikant kinne ferbetterje fan minsken mei fêststelde coronary-artery-sykte (CAD), en minsken mei in matige of hege risiko op it ûntwikkeljen fan CAD .

Statins ferminderje ek it risiko fan folgjende hertoanfallen signifikant, en ferleegje it risiko om te stjerren fan CAD.(De nijere PCSK9-ynhibitoren binne no ek te sjen yn grutskalige RCT's om klinyske resultaten te ferbetterjen.)

Dit fermogen fan statins om klinyske resultaten signifikant te ferbetterjen wurdt tocht dat it resultaat is, op syn minst foar in part, fan guon of al har net-cholesterol-ferleegjende foardielen.Njonken it ferleegjen fan LDL-cholesterol hawwe statins ek anty-inflammatoare eigenskippen, anty-bloedklotseffekten, en plaque-stabilisearjende eigenskippen.Fierder ferleegje dizze medisinen C-reaktive proteïnenivo's, ferbetterje de algemiene vaskulêre funksje, en ferminderje it risiko fan libbensbedrige hertarythmias.

It is heul wierskynlik dat de klinyske foardielen oantoand troch statine-medisinen binne te tankjen oan in kombinaasje fan har cholesterol-ferleegjende effekten en har ferskaat oan net-cholesterol-effekten.

Hoe is Rosuvastatin oars?

Rosuvastatin is in nijere, saneamde "tredde generaasje" statin medisyn.Yn essinsje is it it machtichste statinemedisyn op 'e merke.

De relative sterkte is ôflaat fan syn gemyske skaaimerken, wêrtroch't it fêster binde kin oan HMG CoA-reduktase, en sadwaande in folsleine remming fan dit enzym beynfloedzje.Molekule foar molekule, rosuvastatin produseart mear LDL-cholesterol-ferleegjen dan oare statin-medisinen.Lykwols, ferlykbere mjitten fan cholesterol-ferleegjen kinne wurde berikt troch it brûken fan hegere doses fan de measte oare statins.

As "yntinsive" statine-terapy nedich is om cholesterolnivo's sa leech mooglik te drukken, is rosuvastatin it go-to-drug foar in protte dokters.

Effektiviteit fan Rosuvastatin

Rosuvastatin hat in reputaasje krigen om benammen effektyf te wêzen ûnder de statine-medisinen, benammen basearre op de resultaten fan twa klinyske proeven.

Yn 2008 krige de publikaasje fan 'e JUPITER-stúdzje oeral de oandacht fan kardiologen.Yn dizze stúdzje waarden mear dan 17,000 sûne minsken dy't normale bloed LDL-cholesterolnivo's hienen, mar ferhege CRP-nivo's willekeurich makke om 20 mg per dei rosuvastatin of placebo te ûntfangen.

Tidens de follow-up hienen minsken randomisearre oan rosuvastatin net allinich LDL-cholesterolnivo's en CRP-nivo's substansjeel fermindere, mar se hienen ek signifikant minder kardiovaskulêre eveneminten (ynklusyf hertoanfal, beroerte, de needsaak foar in revaskularisaasjeproseduere lykas in stent of bypassoperaasje, en de kombinaasje fan hertoanfal beroerte, as kardiovaskulêre dea), en ek in fermindering fan alle oarsaak mortaliteit.

Dizze stúdzje wie opmerklik net allinich om't rosuvastatin de klinyske resultaten signifikant ferbettere yn skynber sûne minsken, mar ek om't dizze minsken gjin ferhege cholesterolnivo's hienen op it momint fan ynskriuwing.

Yn 2016 waard de HOPE-3-proef publisearre.Dizze stúdzje registrearre mear as 12,000 minsken mei op syn minst ien risikofaktor foar atherosklerotyske vaskulêre sykte, mar gjin iepen CAD.Dielnimmers waarden randomisearre om rosuvastatin of placebo te ûntfangen.Oan 'e ein fan in jier hienen minsken dy't rosuvastatin namen in signifikante reduksje yn in gearstalde útkomstendpunt (ynklusyf net-fatale hertoanfal of beroerte, of dea fan kardiovaskulêre sykte).

Yn beide fan dizze triennen ferbettere randomisaasje nei rosuvastatin de klinyske resultaten fan minsken dy't ien of mear risikofaktoaren hienen, mar gjin tekens fan aktive kardiovaskulêre sykte.

It moat opmurken wurde dat rosuvastatin waard keazen foar dizze proeven net om't it de machtichste fan 'e statin-medisinen wie, mar (op syn minst foar in grut part) om't de proeven waarden sponsore troch AstraZeneca, de makker fan rosuvastatin.

De measte lipide saakkundigen leauwe dat de resultaten fan dizze proeven itselde soe west hawwe as in oare statin hie brûkt by foldwaande dosage, en yn feite, hjoeddeistige oanbefellings oer terapy mei statin drugs oer it algemien tastean it brûken fan ien fan 'e statin drugs sa lang as de Dosering is heech genôch om sawat itselde nivo fan cholesterol-ferleegjen te berikken as soe wurde berikt mei in legere doasis rosuvastatin.(In útsûndering op dizze algemiene regel komt foar as "yntinsive statine-terapy" frege wurdt. Yntinsive statine-terapy wurdt begrepen as heechdosis rosuvastatin of heechdosis atorvastatin, dat is de folgjende meast krêftige statin beskikber.)

Mar om't rosuvastatin yndie de statine wie dy't waard brûkt yn dizze twa pivotale klinyske proeven, hawwe in protte dokters standert brûkt om rosuvastatin te brûken as har statin fan kar.

Aktuele oantsjuttings

Statine-terapy is oanjûn om abnormale bloedlipidenivo's te ferbetterjen (spesifyk om LDL-cholesterol en / of triglyceridenivo's te ferleegjen), en om kardiovaskulêre sykte te foarkommen.Statins wurde oanrikkemandearre foar minsken mei fêststelde atherosklerotyske kardiovaskulêre sykte, minsken mei diabetes, en minsken waans rûsde 10-jierrige risiko op it ûntwikkeljen fan kardiovaskulêre sykte boppe 7,5% oant 10% is.

Wylst, yn 't algemien, de statine-medisinen wurde beskôge as wikselber yn termen fan har effektiviteit en har risiko om neidielige barrens te feroarsaakjen, kinne d'r tiden wêze dat rosuvastatin de foarkar kin wurde.Spesifyk, as "hege yntinsiteit" statine-terapy is rjochte op it ferminderjen fan LDL-cholesterol nei de leechste nivo's mooglik, wurde rosuvastatin of atorvastatin yn har respektivelike hegere dosesberiken algemien oanrikkemandearre.

Foardat nimme

Foardat jo in statin-medisyn wurde foarskreaun, sil jo dokter in formele risiko-beoardieling útfiere om jo risiko te skatten op it ûntwikkeljen fan kardiovaskulêre sykte en sil jo bloedlipidenivo's mjitte.As jo ​​​​al kardiovaskulêre sykte hawwe of in substansjeel ferhege risiko hawwe om it te ûntwikkeljen, sil jo dokter wierskynlik in statin-drug oanrikkemandearje.

Oare algemien foarskreaune statin-medisinen binne atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, en pravastatin.

Crestor, de merknammefoarm fan rosuvastatin yn 'e FS, is frij djoer, mar generike foarmen fan rosuvastatin binne no beskikber.As jo ​​​​dokter wol dat jo rosuvastatin nimme, freegje dan as jo in generike kinne brûke.

Statins moatte net brûkt wurde yn minsken dy't allergysk binne foar statins of ien fan har yngrediïnten, dy't swier binne of boarstfieding, dy't leversykte of nierfalen hawwe, of dy't tefolle hoemannichten alkohol drinke.Stúdzjes litte sjen dat rosuvastatin feilich brûkt wurde kin by bern oer 10 jier âld.

Dosearring fan Rosuvastatin

As rosuvastatin wurdt brûkt om ferhege LDL-cholesterolnivo's te ferminderjen, wurde normaal legere doses begon (5 oant 10 mg per dei) en elke moanne as twa nei boppen oanpast as nedich.By minsken mei familiêre hypercholesterolemia begjinne dokters gewoanlik mei wat hegere doses (10 oant 20 mg per dei).

As rosuvastatin wurdt brûkt om it risiko fan kardiovaskulêre sykte te ferleegjen yn minsken mei matig ferhege risiko, is de startdosis normaal 5 oant 10 mg per dei.By minsken waans risiko wurdt beskôge as heech (benammen har 10-jierrige risiko wurdt rûsd op boppe 7,5%), wurdt faak begûn terapy mei hege yntinsiteit, mei 20 oant 40 mg per dei.

As rosuvastatin wurdt brûkt om it risiko fan ekstra kardiovaskulêre eveneminten te ferminderjen yn in persoan mei al fêststelde kardiovaskulêre sykte, wurdt yntinsive behanneling normaal brûkt mei in doasis fan 20 oant 40 mg per dei.

By minsken dy't cyclosporine of medisinen nimme foar HIV / AIDS, of by minsken mei fermindere nierfunksje, moat de doasis fan rosuvastatin nei ûnderen oanpast wurde, en moat yn 't algemien net mear as 10 mg per dei wêze.

Minsken fan Aziatyske komôf hawwe de neiging om gefoeliger te wêzen foar statine-medisinen en mear gefoelich foar side-effekten.It wurdt algemien oanrikkemandearre dat rosuvastatin mei 5 mg per dei begon en stadichoan ferhege wurdt yn Aziatyske pasjinten.

Rosuvastatin wurdt ien kear deis nommen, en kin moarns of nachts nommen wurde.Oars as ferskate fan 'e oare statin-medisinen, drinke beskieden hoemannichten grapefruitsap hat net folle effekt op rosuvastatin.

Side-effekten fan Rosuvastatin

Yn 'e jierren fuort nei't rosuvastatin ûntwikkele waard, postulearren in protte saakkundigen dat statine-side-effekten minder útsprutsen wurde mei rosuvastatin, gewoan om't legere doses koene wurde brûkt om adekwate cholesterolreduksje te berikken.Tagelyk bewearden oare saakkundigen dat statine-side-effekten soe wurde fergrutte mei dit medisyn, om't it machtiger wie dan oare statins.

Yn de tuskenlizzende jierren hat bliken dien dat gjin bewearing wier wie.It liket derop dat it type en omfang fan neidielige effekten oer it algemien sawat itselde is mei rosuvastatin as it is mei oare statine-medisinen.

Statins, as groep, wurde better tolerearre as oare cholesterol-ferminderende medisinen.Yn in meta-analyze publisearre yn 2017 dy't seach nei 22 willekeurich klinyske triennen, mar 13,3% fan minsken randomisearre nei in statin medisyn stopte it medisyn fanwegen side-effekten binnen 4 jier, yn ferliking mei 13,9% fan minsken randomisearre nei placebo.

Noch altyd binne d'r goed erkende side-effekten dy't feroarsake binne troch statin-medisinen, en dizze side-effekten jilde oer it algemien foar rosuvastatin lykas alle oare statin.De meast opmerklike fan dizze side-effekten binne:

• Muscle-relatearre ûngeunstige barrens.Muscle toxicity kin wurde feroarsake troch statins.Symptomen kinne omfetsje myalgie (spierpine), spierswakke, spierûntstekking, of (yn seldsume, slimme gefallen) rhabdomyolysls.Rhabdomyolyse is akute nierfalen feroarsake troch slimme spierôfbraak.Yn'e measte gefallen.muscle-relatearre side-effekten kinne wurde kontrolearre troch te wikseljen nei in oare statin.Rosuvastatin is ien fan 'e statin-medisinen dy't relatyf lytse spiertoxisiteit ferskine.Yn tsjinstelling, lovastatin, simvastatin, en atorvastatin binne mear gefoelich foar feroarsaakje spieren problemen.
• Leverproblemen.Ungefear 3% fan minsken dy't statins nimme sille in ferheging fan leverenzymen yn har bloed hawwe.By de measte fan dizze minsken wurdt gjin bewiis fan eigentlike leverskea sjoen, en de betsjutting fan dizze lytse ferheging yn enzymen is ûndúdlik.By in hiel pear minsken is swiere leverblessuere rapportearre;it is net dúdlik, lykwols, dat de ynsidinsje fan slimme lever blessuere is heger yn minsken nimme statins as yn 'e algemiene befolking.D'r is gjin oanwizing dat rosuvastatin mear of minder leverproblemen produsearret as oare statins.
• Kognitive beheining.It idee dat statins kognitive beheining, ûnthâldferlies, depresje, irritabiliteit, agresje, of oare effekten fan it sintrale senuwstelsel kinne feroarsaakje, is ferhege, mar is net dúdlik oantoand.Yn in analyze fan saakrapporten dy't nei de FDA stjoerd binne, lykje bewearde kognitive problemen ferbûn mei statins faker te wêzen mei lipofile statine-medisinen, ynklusyf atorvastatin, fluvastatin, lovastatin en simvastatin.De hydrofiele statine-medisinen, ynklusyf rosuvastatin, binne minder faak belutsen by dit potinsjele neidielige barren.
• Sûkersykte.Yn 'e ôfrûne jierren is in lytse ferheging fan' e ûntwikkeling fan diabetes ferbûn mei statine-terapy.In meta-analyze fan 2011 fan fiif klinyske triennen suggerearret dat ien ekstra gefal fan diabetes foarkomt yn elke 500 minsken dy't behannele binne mei hege-yntensiteit statins.Yn 't algemien wurdt dizze mjitte fan risiko as akseptabel beskôge, salang't de statin ferwachte wurde kin om it totale kardiovaskulêre risiko substansjeel te ferminderjen.

Oare side-effekten dy't gewoanlik rapporteare binne mei statine-medisinen binne wearze, diarree, en gewrichtspine.

Ynteraksjes

It nimmen fan bepaalde medisinen kin it risiko ferheegje fan it ûntwikkeljen fan side-effekten mei rosuvastatin (as elke statin).Dizze list is lang, mar de meast opmerklike medisinen dy't ynteraksje mei rosuvastatin binne:

• Gemfibrozil, dat is in net-statin cholesterol-ferleegjend agent
• Amiodarone, dat is in anty-arrhythmic drug
• Ferskate fan de HIV drugs
• Guon antibiotika, benammen clarithromycin en itraconazone
• Cyclosporine, in immunosuppressant medisyn

In Wurd Fan Verywell

Wylst rosuvastatin de machtichste statin is beskikber, yn 't algemien is syn effektiviteit en toxiciteitsprofyl heul gelyk oan alle oare statins.Dochs binne d'r in pear klinyske situaasjes wêryn rosuvastatin de foarkar kin wurde oer oare statin-medisinen.