Tofacitinib citrate is in prescription drug (handelsnamme Xeljanz) oarspronklik ûntwikkele troch Pfizer foar in klasse fan orale Janus kinase (JAK) ynhibitoren. It kin selektyf inhibit JAK kinase, blokkearje JAK / STAT paden, en dêrmei inhibit sel sinjaal transduction en Related gene ekspresje en aktivearring, brûkt foar de behanneling fan rheumatoid artritis, psoriatic artritis, ulcerative kolitis en oare ymmúnsteurnissen sykten.

De drug befettet trije dosage foarmen: tabletten, oanhâldende-release tabletten en mûnlinge oplossings. Syn tablets waarden earst goedkard troch de FDA yn 2012, en de oanhâldende-release dosage foarm waard goedkard troch de FDA yn febrewaris 2016. It is de earste te behanneljen rheumatoide gewrichten. Yan is in JAK-ynhibitor ien kear deis oraal nommen. Yn desimber 2019 waard in nije yndikaasje foar medisinen mei oanhâldende frijlitting opnij goedkard foar matige oant slimme aktive ulcerative kolitis (UC). Dêrnjonken binne de hjoeddeistige faze 3 klinyske proeven foar plaque psoriasis foltôge, en nochris seis faze 3 klinyske proeven binne oan 'e gong, wêrby't aktive psoriatyske artritis, juvenile idiopatyske artritis, ensfh. Soarte oanwizings. De foardielen fan tabletten mei oanhâldende frijlitting dy't langwerkend binne en mar ien kear deis moatte wurde nommen binne befoarderlik foar it behear en kontrôle fan sykten fan pasjinten.

Sûnt syn fermelding is har ferkeap jier nei jier tanommen, oant US $ 2,242 miljard yn 2019. Yn Sina waard de tabletdoseringsfoarm goedkard foar marketing yn maart 2017, en kaam yn 'e kategory B-katalogus fan medyske fersekering troch ûnderhannelings yn 2019. De lêste winnende bod is RMB 26,79. Troch de hege technyske barriêres fan tariedingen mei oanhâldende frijlitting is dizze dosagefoarm lykwols noch net yn Sina ferkocht.

JAK kinase spilet in wichtige rol yn ûntstekking, en syn ynhibitoren hawwe bliken dien te behanneljen bepaalde inflammatoire en autoimmune sykten. Oant no binne 7 JAK-ynhibitoren wrâldwiid goedkard, ynklusyf Leo Pharma's Delgocitinib, Celgene's Fedratinib, AbbVie's upatinib, Astellas's Pefitinib, Eli Lilly's Baritinib en Novartis's Rocotinib. Mar allinich tofacitinib, baritinib en rocotinib binne yn Sina goedkard ûnder de boppeneamde medisinen. Wy sjogge út nei Qilu's "Tofatib Citrate Sustained Release Tablets" sa gau as mooglik goedkard wurde en mear pasjinten profitearje.

Yn Sina waard it orizjinele ûndersyk tofacitib citrate goedkard troch de NMPA yn maart 2017 foar de behanneling fan folwoeksen RA-pasjinten mei net genôch effektiviteit of yntolerânsje foar methotrexate, ûnder de hannelsnamme Shangjie. Neffens gegevens fan Meinenet wie de ferkeap fan tofacitib-citrate-tabletten yn 'e iepenbiere medyske ynstellingen fan Sina yn 2018 8,34 miljoen yuan, wat folle leger wie dan har wrâldwide ferkeap. In grut part fan 'e reden is de priis. It wurdt rapportearre dat de earste retailpriis fan Shangjie 2085 yuan wie (5mg * 28 tablets), en de moanlikse kosten wiene 4170 yuan, wat net in lytse lêst is foar gewoane famyljes.

It is lykwols de muoite wurdich om te fieren dat tofacitib waard opnommen yn 'e 2019 "National Basic Medical Insurance, Work Injury Insurance and Maternity Insurance Drug List" troch de National Medical Insurance Administration nei ûnderhannelings yn novimber 2019. It wurdt rapportearre dat de moanlikse fergoeding sil wurde fermindere oant ûnder 2.000 yuan nei de priis besuniging wurdt ûnderhannele, dat sil gâns ferbetterje de beskikberens fan de drug.

Yn augustus 2018, de Patent Reexamination Board fan de State Intellectual Property Office makke in resinsje beslút No.. 36902 fersyk foar ûnjildich, en ferklearre ûnjildich de kearn oktroai fan Pfizertofatib, de gearstalde oktroai, op grûn fan ûnfoldwaande iepenbiering fan de spesifikaasje. It patint fan Pfizertofatiib kristalfoarm (ZL02823587.8, CN1325498C, oanfraachdatum 2002.11.25) sil lykwols yn 2022 ferrinne.

De Insight-database lit sjen dat, neist it orizjinele ûndersyk, fiif generike medisinen fan Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River, en Nanjing Chia Tai Tianqing binne goedkard foar marketing yn 'e ynlânske tofacitinib-tabletformuleringen. Foar it tablettype mei oanhâldende frijlitting hat lykwols allinich it orizjinele ûndersyk Pfizer in marketingapplikaasje yntsjinne op maaie 26. Qilu is it earste ynlânske bedriuw dat in marketingapplikaasje foar dizze formulearring yntsjinnet. Derneist is CSPC Ouyi yn 'e BE-proefstadium.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) is in liedende farmaseutyske fabrikant fan API's, klear formulearringen yn Sina, dy't leit yn Changzhou, Jiangsu provinsje. CPF binne oprjochte yn 1949. Wy hawwe wijd yn Tofacitinib Citrate út 2013, en yntsjinne DMF al. Wy hawwe registrearre yn in protte lannen, en koe stypje jo mei bêste dokuminten stipe foar Tofacitinib Citrate.