Clopidogrel en Ticagrelor binne P2Y12 receptor antagonisten dy't inhibit plateboard adenosine diphosphate (ADP) troch selektyf inhibiting de bining fan adenosine diphosphate (ADP) oan syn plateboard P2Y12 receptor en de aktiviteit fan de sekundêre ADP-mediated glycoprotein GPII kompleks.

Beide binne klinysk gewoan brûkte antiplatellers, dy't kinne wurde brûkt om trombose te foarkommen yn pasjinten mei chronike stabile angina, acute coronary artery syndroom, en ischemyske beroerte.Dus wat is it ferskil?

1, De starttiid

Ticagrelor is effektiver, en foar pasjinten mei acute coronary artery syndroom, it kin fluch hannelje te inhibit plateplate aggregation, wylst Clopidogrel is minder effektyf.

2, Nim de dosis frekwinsje

De heale libben fan Clopidogrel is 6 oeren, wylst it heale libben fan Ticagrelor 7,2 oeren is.

De aktive metabolites fan Clopidogrel binne lykwols ûnomkearber binend oan it P2Y12-ûnderwerp, wylst it Ticagrelor- en P2Y12-ûnderwerp reversibel binne.

Dêrom wurdt Clopidogrel ien kear deis nommen, wylst Ticagrelor twa kear deis wurdt jûn.

3, Antiplatelet aksje

Ticagrelor's antiplatelets wiene effektiver, en ûndersiken lieten sjen dat Ticagrelor gjin ferskil hie yn it ferminderjen fan kardiovaskulêre dea en myokardiale infarkt, wat heger wie as yn 'e Clopidogrel-groep, en yn beroerte.

Op grûn fan 'e foardielen fan Ticagrelor-behanneling foar pasjinten mei acute coronary syndrome (ACS), riede relevante rjochtlinen yn binnen- en bûtenlân oan dat Ticagrelor brûkt wurdt foar antiplatelet-plaatbehanneling yn ACS-pasjinten.Yn twa autoritative rjochtlinen fan 'e European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 en STEMI Guidelines 2012), kin Clopidogrel allinich brûkt wurde yn pasjinten dy't net mei Ticagrelor behannele wurde kinne.

4, Risiko fan bloeden

It risiko op bloeden fan lange termyn tapassing fan Ticagrelor wie wat heger as dat fan Clopidogrel, mar it risiko fan bloeden wie fergelykber yn koarte termyn gebrûk.

Stúdzjes troch KAMIR-NIH basearre op 'e East-Aziatyske befolking litte sjen dat it risiko fan TIMI-bloedingen signifikant heger wie yn pasjinten fan ≥ 75 jier as yn Clopidogrel.Dêrom, foar acS-pasjinten ≥ 75 jier âld, wurdt it oanrikkemandearre om Clopidogrete te selektearjen as de foarkar P2Y12-ynhibitor op basis fan aspirine.

Antiplate platepett-terapy foar pasjinten mei lege plaat lytse plaattellingen moatte ek de opsje fan Ticagrelor foarkomme.

5, Oare neidielige reaksjes

De meast foarkommende rapportearre ûngeunstige reaksjes yn pasjinten behannele mei Ticagrelor wiene swierrichheden mei sykheljen, kneuzingen en nosebleeds, dy't foarkommen mei in hegere taryf dan yn 'e Clopidogrel-groep.

6, Drug ynteraksjes

Clopidogrel is in presuperiaal medisyn, dat foar in part metabolisearre wurdt troch CYP2C19 as syn aktive metabolite, en it nimmen fan in medisyn dat de aktiviteit fan dit enzyme remt kin it nivo ferminderje wêrop Clopidogrel wurdt omset yn in aktive metabolite.Dêrom wurdt it kombinearre gebrûk fan sterke of matige CYP2C19-ynhibitoren lykas omeprazol, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi net oanrikkemandearre.

Ticagrelor wurdt benammen metabolisearre troch CYP3A4, en in lyts diel wurdt metabolisearre troch CYP3A5. Kombinearre gebrûk fan CYP3A-ynhibitoren kin Cmax en AUC fan ticagrelor ferheegje.Dêrom, kombinaasje gebrûk fan ticagrelor mei potente CYP3A inhibitors lykas ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, etc., Moat wurde mijd.Dêrom moat kombinearre gebrûk fan CYP3A sterke inducer, lykas dexamethasone, phenytoin natrium, phenobarbital en carbamazepine, wurde mijd.

7, Antiplatelet terapy yn pasjinten mei renale insufficiency

PLATO, yn in stúdzje fan pasjinten mei acute coronary syndroom mei renale insufficiency, toande in signifikante ferheging fan serum kreatinine yn de ticagrelor groep yn ferliking mei clopidogrel; Fierdere analyze fan pasjinten behannele mei ARB toande in 50% ferheging fan serum creatinine>, renal relatearre advers eveneminten, en renale funksje-relatearre ûngeunstige foarfallen wiene signifikant heger yn 'e ticagrelor-groep as yn' e clopidogrel-groep. Dêrom moat clopidogrel + aspirine de earste kar wêze foar pasjinten mei nierinsuffisinsje.

8, Antiplatelet terapy yn pasjinten mei jicht / hyperuricemia

Langere gebrûk fan ticagrelor is oantoand om it risiko fan jicht te ferheegjen. Jicht is in mienskiplike neidielige reaksje fan ticagrelor-behanneling, dy't relatearre wurde kin mei it effekt fan aktive metabolites fan ticagrelor op it metabolisme fan urinesûr. Dêrom is clopidogrel de optimale antyplatelet-terapy foar jicht /hyperurikemia pasjinten.

9, Antiplatelet-terapy foar CABG (coronary bypass grafting)

Pasjinten dy't pland binne foar CABG dy't lege doses aspirine nimme (75 oant 100 mg) hoege net preoperatively te stopjen; Pasjinten dy't in P2Y12-ynhibitor krije, moatte beskôgje om ticagrelor te stopjen foar op syn minst 3 dagen en clopidogrel foar op syn minst 5 dagen preoperatively.

10, Lege reaktiviteit fan clopidogrel

De lege reaktiviteit fan bloedplaatjes nei clopidogrel kin liede ta ischemia tiid.Om de lege reaktiviteit fan clopidogrel te oerwinnen, it fergrutsjen fan de dosis clopidogrel of it ferfangen fan it mei ticagrelor binne gewoane karren.

Ta beslút, ticagrelor wurket fluch en hat in sterker inhibitory effekt plaat.By de behanneling fan acute coronary syndroom hat ticagrelor in bettere antytrombotyske effekt, dy't de mortaliteit fierder ferminderje kin, mar it hat in hegere risiko op bloeden, en hat hegere neidielige reaksjes lykas dyspnoe, kontusje, bradycardia, jicht ensafuorthinne as clopidogrel.