LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Beskriuwing
LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), omfette Valsartan (in ARB) en Sacubitril (AHU377) yn 1: 1 molêre ferhâlding, is in earste-yn-klasse, oraal biobeskikber, en dual-acting angiotensin receptor-neprilysin (ARN) inhibitor foar hypertensie en hertfalen[1][2][3]. LCZ696 ferbettert diabetyske kardiomyopaty troch it ynhiberjen fan ûntstekking, oksidative stress en apoptose.
Eftergrûn
LCZ696 is in earste yn klasse ARNi (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) besteande út anionyske dielen fan AR valsartan en de neprilysin inhibitor prodrug AHU377 (1: 1 ratio) foar hertfalen en hypertensie.
De angiotensin-receptors binne G-protein-keppele receptors. Se bemiddelje de kardiovaskulêre en oare effekten fan angiotensin II, dat is in bioaktyf peptide fan it renin-angiotensin systeem. Neprilysin is in neutraal endopeptidase dy't endogene vasoaktive peptiden degradearret lykas natriuretyske peptiden. Ynhibysje fan neprilysin fergruttet de konsintraasje fan natriuretyske peptiden dy't bydroegen oan kardiale, vaskulêre en renale beskerming. [1]
Yn Sprague-Dawley-ratten late mûnlinge administraasje fan LCZ696 ta in dose-ôfhinklike ferheging fan immunoreaktiviteit fan atrial natriuretyske peptide as gefolch fan neprilysin-ynhibysje. Yn hypertensive dûbele transgene ratten feroarsake LCZ696 in dose-ôfhinklike en oanhâldende reduksje yn gemiddelde arteriale druk. In sûne dielnimmers, in randomisearre, dûbelblinde, placebo-kontroleare stúdzje befêstige dat LCZ696 tagelyk neprilysin-ynhibysje en AT1-receptorblokkade levere. LCZ696 wie feilich en goed tolerearre yn minsken. [2] [3]
Referinsjes:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Angiotensin-neprilysin-ynhibysje tsjin enalapril yn hertfalen. N Engl J Med. 2014 Sep 11;371(11):993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S, et al. Farmakokinetika en farmakodynamika fan LCZ696, in roman dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Angiotensin-receptor-neprilysin-ynhibysje mei LCZ696: in nije oanpak foar de behanneling fan hertfalen, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Opslach
| Poeder | -20°C | 3 jier |
| 4°C | 2 jier | |
| Yn oplosmiddel | -80°C | 6 moanne |
| -20°C | 1 moanne |
Gemyske struktuer
Foarstel18Kwaliteitskonsistinsjeevaluaasjeprojekten dy't goedkard binne4, en6projekten binne ûnder goedkarring.
Avansearre ynternasjonaal kwaliteitsbehearsysteem hat in solide basis lein foar ferkeap.
Kwaliteitsbegelieding rint troch de heule libbenssyklus fan it produkt om de kwaliteit en therapeutyske effekt te garandearjen.
Professional Regulatory Affairs-team stipet de kwaliteitseasken tidens de oanfraach en registraasje.
Korea Countec Bottled Packaging Line
Taiwan CVC Bottled Packaging Line
Italië CAM Board Packaging Line
German Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
DCS Control Room
